Teofilina jest organicznym związkiem chemicznym należącym do grona alkaloidów purynowych. Występuje naturalnie w niektórych surowcach pochodzenia roślinnego, np. w ziarnach kakao. Znalazła również zastosowanie we współczesnej medycynie, m.in. jako lek w astmie oskrzelowej czy POChP (przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc).
Teofilina – charakterystyka
Teofilina jest alkaloidem purynowym o wzorze sumarycznym C7H8N4O2 i masie molowej 180,16 g/mol. Po wyizolowaniu przybiera postać białego, krystalicznego proszku bez zapachu, lecz z charakterystycznym, gorzkim smakiem. Teofilinę po raz pierwszy wykryto w liściach herbaty w 1888 roku, natomiast po raz pierwszy syntetycznie pozyskano ją w 1900 roku. Mechanizm jej działania mimo licznych badań wciąż nie został w pełni poznany. Udowodniono jednak, że w organizmie człowieka:
- hamuje fosfodiesterazy powodujące zwiększenie stężenia wewnątrzkomórkowego cAMP;
- blokuje receptory adenozynowe;
- działa antagonistycznie w stosunku do prostaglandyn.
Teofilinę w XX wieku powszechnie określano mianem „królowej leków rozkurczowych w stanach bronchospastycznych”. Jej rola uległa jednak degradacji, co było konsekwencją pojawienia się na rynku nowych, bardziej bezpiecznych, skutecznych β2-mimetyków. Choć aktualnie również wykorzystuje się ją w lecznictwie, do dyspozycji lekarze mają także szeroki wybór innych leków. Teofilina wchłania się z przewodu pokarmowego w wysokim stopniu: niemal w 90-100% – osiągając maksymalne stężenie po 1-3 godzinach.
Teofilina – działanie
Teofilina, podobnie jak inne metyloksantyny, hamuje fosfodiesterazę, zwiększając tym samym wewnątrzkomórkowe stężenie cAMP w mięśniach gładkich. W efekcie prowadzi do rozszerzenia oskrzeli oraz naczyń tętniczych i żylnych. Dodatkowo ma wyraźne działanie przeciwzapalne, zwiększa filtrację kłębuszkową, działa moczopędnie, wywiera dodatni wpływ ino- i chronotropowy na mięsień sercowy, pobudza ośrodek oddechowy i kurczliwość przepony.
Teofilina – wskazania
Podstawowymi wskazaniami do leczenia teofiliną są skurcze oskrzeli w przebiegu chorób dróg oddechowych, zwłaszcza astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc. Rzadziej wskazaniem jest skurcz dróg moczowych lub dróg żółciowych. Teofilina jest lekiem dostępnym na receptę.
Teofilina – przeciwwskazania
Istnieje wiele przeciwwskazań do stosowania teofiliny, a podstawowymi są:
- padaczka;
- obrzęk płuc;
- zaawansowane choroby wątroby;
- ostre zaburzenia rytmu serca;
- zawał serca przebyty niedawno;
- zapaść;
- wstrząs;
- alergia na teofilinę.
Szczególną ostrożność powinni zachować pacjenci z jaskrą, porfirią, cukrzycą, niewydolnością mięśnia sercowego, nadciśnieniem tętniczym oraz nadczynnością tarczycy. Teofilina może osłabiać działanie leków β-adrenolitycznych, adenozyny, benzodiazepin i pankuronium oraz nasilać działanie leków moczopędnych. Jako że lek ten przenika przez barierę łożyska, nie należy podawać go kobietom ciężarnym, zwłaszcza w I trymestrze ciąży.
Zatrucie teofiliną
Zatrucie teofiliną może przybierać postać ostrą lub przewlekłą. Ostre zatrucie zazwyczaj bywa efektem próby samobójczej, zaś przewlekłe dotyczy głównie osób leczonych z powodu chorób układu oddechowego i stanowi konsekwencję zażywania zbyt dużych dawek teofiliny przez dłuższy czas i/lub upośledzonej eliminacji leku z organizmu. Dawniej było to dość powszechne zjawisko, dziś jednak (po dokładnym poznaniu tego leku) zatrucia są raczej rzadkie. Jeśli stężenie teofiliny we krwi przekracza 25 mg/l, mogą rozwinąć się ciężkie dolegliwości ze strony ośrodkowego układu nerwowego:
- drgawki;
- ciężkie zaburzenia rytmu serca;
- niewydolność krążenia;
- zatrzymania krążenia;
- krwawienia z przewodu pokarmowego.
Takie reakcje nie muszą być poprzedzone wystąpieniem łagodniejszych działań niepożądanych, często rozwijają się od razu w tak intensywnym stopniu. Leczenie zatruć teofiliną poza aspektem objawowym obejmuje hemoperfuzję lub hemodializę.
Polecane produkty:
Spirulina + Chlorella – naturalne oczyszczanie organizmu
Spirulina i Chlorella to naturalny produkt, który dostarcza witaminy, minerały, a także inne niezbędne do prawidłowego funkcjonowania składniki odżywcze. Dodatkowo skutecznie wspomaga oczyszczanie organizmu, regulację metabolizmu i wzmacnianie układu … Zobacz więcej... | |
Spirulina 100% naturalna
Spirulina platensis - alga o niebiesko-zielonej barwie. Dostarcza kompleks niezwykle ważnych składników odżywczych takich jak m.in. białko, witaminy, minerały, które są niezbędne do prawidłowego funkcjonowania organizmu. Wspomaga regulację metabolizmu … Zobacz więcej... |
Bibliografia
- Kopacz P., Kula K., Śmiertelne zatrucie teofiliną w postaci tabletek przyjętych doodbytniczo, Arch Med Sąd Kryminol, 64/2014.
- Magdalan J., Zatrucie teofiliną, Adv Clin Exp Med., 6/2005.
- Korbut R., Farmakologia, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2017.
- Theospirex, 20 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań i infuzji dożylnych, Charakterystyka produktu leczniczego [http://chpl.com.pl/data_files/2013-08-07_theospirex_ampoules_-_spc_-_clean.pdf].