Gestageny

Gestageny to grupa hormonów płciowych żeńskich, niezbędnych do zajścia w ciążę i jej podtrzymania. W praktyce wykorzystuje się je również przy antykoncepcji, leczeniu niepłodności, a nawet łagodzeniu objawów menopauzy. Stanowią zbiór hormonów steroidowych o budowie i funkcjach zbliżonych do progesteronu. To właśnie on jest głównym ich przedstawicielem.

Gestageny – charakterystyka

Syntezę gestagenów na skalę masową rozpoczęto w latach 50. XX wieku i to właśnie wtedy przypadają początki świadomej antykoncepcji hormonalnej. Do grona gestagenów zaliczamy przede wszystkim progesteron, ale również pochodne pregnanu, np. 17 alfa-hydroksyprogesteron. Poniżej przedstawione zostały przykładowe gestageny:

• CPA;
• CMA;
• LNG;
• Dezogestrel;
• Norgestymat;
• Gestoden;
• DNG;
• NOMAC;
• DRSP.

Do pochodnych 17-alfa-hydroksyprogesteronu zaliczamy ponadto:

• octan cyproteronu – bezpośredni antagonista receptora androgenowego;
• Chlormadynon – inhibitor testosteronu i dihydrotestosteronu.

W organizmie człowieka gestageny stanowią bardzo ważne związki, zwłaszcza dla sprawnego działania układu płciowego.

Naturalne gestageny – działanie

Gestageny to fizjologicznie syntezowane hormony płciowe kobiet, wpływające przede wszystkim na przekrwienie macicy i jej rozkurczenie, a także na wzrost funkcji wydzielniczej w jajowodach. Tym samym umożliwiają i ułatwiają zagnieżdżenie się zarodka w jamie macicy. Jeśli już do tego dojdzie, gestageny odpowiadają za pobudzenie łożyska do wzrastania oraz kurczenie się szyjki macicy. Staje się znacznie lepiej ukrwiona i rozpulchniona, stanowiąc dobre warunki do rozwoju zarodka. Wpływ na układ płciowy to jednak nie wszystko. Gestageny:

• pobudzają funkcję oddychania;
• rozluźniają mięśnie gładkie w organizmie;
• zwiększają ilość oddawanego moczu w trakcie mikcji;
• wzmacniają pamięć wzrokową;
• wpływają pozytywnie na procesy tworzenia tkanki kostnej, pobudzając je;
• hamują nadmierną aktywność układu immunologicznego.

W organizmie kobiety gestageny (głównie progesteron) produkowane są w jajnikach, korze nadnerczy oraz łożysku. Hormony te ulegają metabolizowaniu w wątrobie i wydalane są w największych ilościach wraz z moczem.

Syntetyczne gestageny – działanie

Gestageny otrzymywane syntetycznie na większą skalę stanowią związki chemiczne wywołujące rozmaite efekty biologiczne, od agonistycznych do antagonistycznych w stosunku do naturalnego progesteronu. Mogą wchodzić w interakcję z receptorami androgenów, estrogenów, glikokortykoidów oraz mineralokortykoidów.  Ich ogólne działanie opisuje się jako zmniejszanie zdolności receptorów komórkowych do wiązania estrogenów. Właśnie dlatego gestageny najczęściej i najchętniej wykorzystuje się w medycynie i farmakologii do wywoływania działania antyowulacyjnego i antyestrogenowego. Należy jednak mieć na uwadze, że każdy organizm może nieco inaczej zareagować na ich przyjmowanie, dlatego zawsze indywidualnie należy dobrać rodzaj leku i dawkę, w zależności od budowy ciała, metabolizmu, masy ciała czy powinowactwa receptorowego. Należy pamiętać, że długotrwałe przyjmowanie gestagenów może wywoływać skutki uboczne w postaci:

• trądziku;
• depresji;
• zatrzymania wody w organizmie;
• bólów głowy;
• wewnątrzwątrobowej cholestazy.

U kobiet przyjmujących gestageny wzrasta również ryzyko wahań nastroju oraz zakrzepów. Co ciekawe, dla uniknięcia części tych działań można zdecydować się na podaż leków drogą dożylną bądź domięśniową. Zastosowanie progestagenów w terapii hormonalnej okresu menopauzy wiąże się natomiast z konieczności ochrony błony śluzowej przed rozwojem procesów rozrostowo-nowotworowych w jej obrębie.

Zastosowanie gestagenów w medycynie i farmakoterapii

Gestageny podaje się kobietom w ciąży zagrożonej poronieniem (do 12. tygodnia), gdy zdiagnozowano niedomogę ciałka żółtego, w efekcie czego organizm kobiety ciężarnej nie jest w stanie samodzielnie produkować wystarczających ilości progesteronu. Innym zastosowaniem jest antykoncepcja hormonalna, zarówno w przypadku tabletek jednoskładnikowych, jak i tych dwuskładnikowych. Ich działanie antykoncepcyjne opiera się na blokowaniu hormonu LH (lutropina) i zwiększaniu gęstości śluzu szyjkowego, co uniemożliwia szybkie poruszanie się plemnikom. Gestageny wykorzystuje się również w hormonalnej terapii zastępczej u kobiet przechodzących menopauzę. Inne zastosowania obejmują terapię:

• braku miesiączki;
• niepłodności;
• endometriozy;
• nowotworów endometrium czy nowotworu gruczołu sutkowego.

Spirulina + Chlorella – naturalne oczyszczanie organizmu Spirulina i Chlorella to naturalny produkt, który dostarcza witaminy, minerały, a także inne niezbędne do prawidłowego funkcjonowania składniki odżywcze. Dodatkowo skutecznie wspomaga oczyszczanie organizmu, regulację metabolizmu i wzmacnianie układu … Zobacz więcej...

Bibliografia

1. Stelmaszyk A., Domagała J., Dworacka M., Znaczenie składu hormonalnych środków antykoncepcyjnych dla ich skuteczności i tolerancji, Forum Medycyny Rodzinnej, 3/2017.
2. Pertyński T., Stachowiak G., Czym się kierować w doborze progestagenu do terapii hormonalnej
   wieku menopauzalnego?, Przegląd Menopauzalny, 3/2008.
3. Mazurek A., Kuć P., Laudański T., Progestageny w hormonalnej terapii zastępczej i antykoncepcji, Przegląd Menopauzalny, 4/2003.