Bisfosfoniany to grupa leków powszechnie stosowanych przy leczeniu chorób tkanki kostnej. Ich głównym zadaniem jest zapobieganie utracie gęstości kości, przez co są najpopularniejszymi preparatami przepisywanymi przy osteoporozie. Bisfosfoniany są fosforoorganicznymi związkami chemicznymi z grupy fosfonianów. Ich znaczenie we współczesnej medycynie jest ogromne.
Bisfosfoniany – charakterystyka
Strukturalnie bisfosfoniany są stabilnymi chemicznie pochodnymi nieorganicznych pirofosforanów, związków występujących w warunkach naturalnych, w których dwie grupy fosforanowe połączone są wiązaniem estrowym. W organizmie człowieka nieorganiczne pirofosforany ulegają uwolnieniu jako półprodukty licznych reakcji syntetycznych, w efekcie czego bez trudu można je wykryć w wielu tkankach, np. we krwi czy w moczu. Bisfosfoniany mają bardzo duże powinowactwo do składników mineralnych kości, ponieważ wiążą się z kryształami hydroksyapatytów. W związku z tym retencja bisfosfonianów w układzie kostnym zależy od dostępności miejsc wiązania na hydroksyapatytach.
Bisfosfoniany są bardzo dokładnie i szczegółowo wbudowywane w miejsca aktywnej przebudowy kostnej, które w stanach wzmożonego obrotu kostnego pojawiają się w dużych ilościach. Bisfosfoniany, które nie uległy retencji w układzie kostnym, są szybko usuwane przez nerki z krążenia. Oprócz hamowania uwapnienia bisfosfoniany hamują też rozpad hydroksyapatytów, dzięki czemu skutecznie powstrzymują resorpcję tkanki kostnej.
Rodzaje bisfosfonianów
Wyróżnia się 3 generacje bisfosfonianów:
- I – bisfosfoniany niezawierające w strukturze atomu azotu, dlatego najbardziej przypominają ich naturalne odpowiedniki. Cechują się jednak najsłabszym działaniem antyresorpcyjnym. Są to np. klodronian czy etidronian;
- II – posiadają ugrupowanie alkiloaminowe w łańcuchu bocznym. Działają skuteczniej od swoich poprzedników. Są to np. pamidronian czy alendronian;
- III – zawierają w swojej strukturze atom azotu, który wchodzi w skład pierścienia heterocyklicznego. Jednocześnie posiadają najwyższy potencjał antyresorpcyjny. Są to np. ryzedronian czy zoledronian.
Badania naukowe wykazały, że wiązanie enzymu z lekami takimi jak zoledronian i ryzedronian jest praktycznie nieodwracalne. Natomiast w przypadku ibandronianu oraz alendronianu inhibicja jest częściowo odwracalna.
Bisfosfoniany – zastosowanie
Bisfosfoniany coraz częściej stosowane są podczas szeregu zaburzeń układu kostnego. Jako inhibitory resorpcji powodują zwiększenie gęstości mineralnej kości poprzez regulację zaburzonej równowagi w aktywności osteoklastów (komórki kościogubne) i osteoblastów (komórki kościotwórcze), prowadzącej do nadmiernego wchłaniania substancji mineralnej kości. Są to obecnie najpopularniejsze farmaceutyki stosowane w schorzeniach układu kostnego, wykorzystywane w leczeniu między innymi:
- osteoporozy;
- wrodzonej łamliwości kości;
- hiperkalcemii o różnych etiologiach;
- przerzutów nowotworowych związanych ze szpiczakiem mnogim, rakiem piersi lub rakiem płuc;
- choroby Pageta.
Wykorzystuje się je także w stomatologii i wielu innych chorobach kości.
Bisfosfoniany – skutki uboczne
Przewlekłe podawanie bisfosfonianów może prowadzić do niekorzystnej przebudowy kostnej i innych działań niepożądanych, takich jak:
- osteomalacja;
- zapalenie błony śluzowej przełyku;
- gorączka;
- nadżerki w obrębie przełyku;
- rozstrój żołądka;
- nudności i wymioty;
- biegunka;
- bóle mięśni;
- nefrotoksyczność.
W literaturze naukowej spotkać można doniesienia na temat występowania martwicy kości szczęki i żuchwy (nieznacznie częściej w żuchwie) w konsekwencji dożylnego stosowania bisfosfonianów. Stanowi to bardzo poważną konsekwencję terapii, która rzadko występuje podczas terapii doustnej. Dodatkowo uważa się, że z doustną terapią bisfosfonianami związane jest mniejsze ryzyko wystąpienia martwicy.
Polecane produkty:
|
Spirulina + Chlorella – naturalne oczyszczanie organizmu
Spirulina i Chlorella to naturalny produkt, który dostarcza witaminy, minerały, a także inne niezbędne do prawidłowego funkcjonowania składniki odżywcze. Dodatkowo skutecznie wspomaga oczyszczanie organizmu, regulację metabolizmu i wzmacnianie układu … Zobacz więcej... |
Bibliografia
- Papierska L., Rabijewski M., Bisfosfoniany w leczeniu osteoporozy – zalecenia a rzeczywistość, Forum Medycyny Rodzinnej, 6/2010.
- Drake M., Clarke B., Khosla S., Bisfosfoniany: mechanizm działania i ich znaczenie w praktyce klinicznej, Medycyna po Dyplomie, 2/2010.
- Zdziemborska A., Deszczyńska K., Fidecki M., Osteoporoza – Bisfosfoniany – Dentysta. Część I, Nowa Stomatologia, 1/2012.
