Inhibitor to substancja chemiczna, która powoduje zwolnienie lub zatrzymanie reakcji chemicznej, dlatego proces ten zwie się inhibicją. W biologii i medycynie bardzo ważne są inhibitory enzymów, nazywane również ich truciznami. Wykorzystuje się je między innymi w farmakologii wielu chorób, np. hemofilii.
Inhibitor – działanie
Inhibitor może powodować spowolnienie lub całkowite zatrzymanie reakcji niekatalizowanej, jak również może obniżać aktywność katalizatora w reakcji katalizowanej, co bezpośrednio wpływa na jej przebieg. Ze względu na mechanizm działania wyróżniamy następujące inhibitory:
- inhibitor kompetycyjny – rywalizują z substratem o miejsce aktywne w taki sposób, że zwiększenie stężenia jednego powoduje przesunięcie szybkości reakcji na swoją stronę;
- inhibitor allosteryczny – obniżają aktywność katalityczną enzymu wskutek zmiany jego konformacji, co z kolei powodowane jest przyłączeniem się inhibitora do innego miejsca niż miejsce aktywne. Nie ma tutaj rywalizacji z substratem;
- inhibitor niekompetycyjny – wiążą się w obszarze enzymu z miejscem innym niż aktywne i allosteryczne. Przykładowo, duża cząsteczka może związać się z domeną białka zawierającego miejsce aktywne, co wpływa na strukturę części enzymatycznej białka.
W związku z konkretnym działaniem poszczególnych inhibitorów, wyróżniamy inhibicję odwracalną i nieodwracalną. W przypadku tej pierwszej, inhibitor wiąże się z enzymem za pomocą słabych wiązań chemicznych w centrum aktywnym lub poza nim, ewentualnie z kompleksem enzym-substrat. Reakcję można odwrócić. Z kolei inhibicja nieodwracalna ma miejsce wówczas, gdy inhibitor wiąże się z enzymem za pomocą wiązań kowalencyjnych, czego konsekwencją jest unieczynnienie enzymu o charakterze trwałym.
Znaczenie inhibitorów
Inhibitory pełnią bardzo ważną rolę w organizmie człowieka. Regulują aktywność wielu szlaków metabolicznych w komórce, dzięki czemu utrzymują wewnętrzną równowagę, zwaną homeostazą. Mówiąc w skrócie, produkt końcowy jednego szlaku metabolicznego jest zazwyczaj (na zasadzie ujemnego sprzężenia zwrotnego) inhibitorem enzymu katalizującego pierwszą reakcję tego szlaku (tak zwana inhibicja przez produkt końcowy).
Inhibitory enzymów mają duże znaczenie w medycynie, ponieważ wchodzą w skład wielu leków, między innymi antybiotyków, cytostatyków, leków przeciwnowotworowych. Są również składnikami pestycydów, herbicydów czy środków dezynfekujących.
Inhibitor w praktyce
System odpornościowy człowieka ma za zadanie chronić organizm przed szkodliwym działaniem drobnoustrojów i patogenów. Gdy organizm nigdy wcześniej nie spotkał się z danym czynnikiem krzepnięcia, reaguje na niego nadmiernie w sposób nieadekwatny. Innymi słowy, uznaje go za czynnik niebezpieczny i zagrażający zdrowiu. Wytwarza wówczas inhibitory zwane przeciwciałami, które krążą we krwi po całym ustroju i zwalczają dany czynnik krzepnięcia. Nie może on wtedy sprawnie pełnić swojej funkcji w prawidłowym procesie co może prowadzić do zaburzeń krzepnięcia krwi.
To zjawisko wyjątkowo niebezpieczne, które ma miejsce np. w przebiegu hemofilii. U chorych, u których rozwinął się inhibitor czynnika krzepnięcia, leczenie i zatrzymanie krwawienia jest bardzo trudne. Zwykle także bolesne. U takich pacjentów stosuje się np. leki omijające inhibitor. Jedyną metodą na pozbycie się inhibitora czynnika krzepnięcia jest współcześnie immunotolerancja wymagająca czasu i poświęcenia.
Polecane produkty:
Spirulina + Chlorella – naturalne oczyszczanie organizmu
Spirulina i Chlorella to naturalny produkt, który dostarcza witaminy, minerały, a także inne niezbędne do prawidłowego funkcjonowania składniki odżywcze. Dodatkowo skutecznie wspomaga oczyszczanie organizmu, regulację metabolizmu i wzmacnianie układu … Zobacz więcej... |
Bibliografia
- Guzik U., Wojcieszyńska D., Elementy enzymologii i biochemii białek, Wydawnictwo Uniwersytetu Śląskiego, Katowice 2015.
- Granner D., Murray R., Rodwell V., Biochemia Harpera, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2018.