RSQ Technologies

Opioidy to substancje pochodzenia naturalnego lub syntetyczne, które wiążąc się z odpowiednimi receptorami układu nerwowego powodują zmniejszenie dolegliwości bólowych. Dawniej najpopularniejszą substancją przeciwbólową było opium, jednak wykazano, że wpływa niekorzystnie na organizm i powoduje silne uzależnienie. Obecnie stosuje się różnego rodzaju substancje, których działanie zostało stosunkowo dobrze poznane.

 

Receptory opioidowe

W organizmie człowieka wyróżnia się 3 rodzaje receptorów opioidowych, które różnią się między sobą rozmieszczeniem na tkance nerwowej, a także siłą wiązania egzo- i endogennych ligandów opioidowych. Receptory te zlokalizowane są w mózgu, tkankach obwodowych, zwojach korzeni grzbietowych, a także w strefach rdzenia kręgowego:

  • I i II – duże znaczenie w procesach nocyceptywnych, ponieważ kończą się tu między innymi pierwotne włókna typu C;
  • III, IV, VII, VIII – duże znaczenie w nocyceptywnej transmisji drogą rdzeniowo-wzgórzową oraz rdzeniowo-siatkowatą;
  • X – nocyceptywna informacja przekazywana do jąder: bocznego siateczkowatego, bocznego okołowielkokomórkowego, siateczkowatego wielkokomórkowego.

Receptory opioidowe należą do grupy receptorów sprzężonych z białkami typu G. Są zatem receptorami hamującymi aktywność neuronów.

Jak działają opioidy?

Na początku substancja musi przedostać się z miejsca podania do miejsca swojego działania. Przykładowo, jeśli celem jest mózg, opioid musi wpierw pokonać barierę krew-mózg. Zdolność przenikania wybranej substancji zależy od jej lipofilności, gdyż bariera ta składa się z licznych warstw o dużej zawartości lipidów. Ważny jest zatem również wybór leku.

Opioidy łącząc się ze swoim receptorem powodują zahamowanie aktywności AMP oraz przepływu jonów wapnia. Tym samym nasila się przewodnictwo kanałów potasowych, co z kolei prowadzi do zahamowania aktywności komórki. To najprościej przedstawiony schemat. Opioidy działają jednak różnorako, w zależności od receptora, z którym się wiążą oraz od jego lokalizacji.

Inaczej sytuacja wygląda w przypadku bólu przewlekłego, którego częste powtarzanie powoduje utrwalone zmiany w układach opioidowych. Działanie opioidów jest słabsze w przypadku przewlekłych dolegliwości bólowych.

Rodzaje leków opioidowych

Do opioidów stosowanych jako substancje lecznicze zalicza się:

  • kodeinę;
  • morfinę;
  • endorfinę;
  • fentanyl;
  • pentazocynę;
  • buprenorfinę;
  • metadon.

Takich substancji jest jednak znacznie więcej. Dzieli się je na opioidy endogenne oraz egzogenne. Endogenne mogą być samodzielnie produkowane przez organizm człowieka, dlatego zalicz się je do substancji naturalnych. Przykładem naturalnych opioidów są właśnie:

Opioidy dzieli się również na słabe i mocne, a podział ten ma szczególne zastosowanie w medycynie i ratownictwie.

Skutki uboczne

Główną, najważniejszą zaletą stosowania opioidów jest ich działanie przeciwbólowe, co ma szczególne znaczenie w ostrych bólach. Podawanie omawianych substancji przeciwbólowych wiążę się jednak z negatywnymi skutkami ubocznymi, wśród których najpoważniejszym jest depresja ośrodka oddechowego.

Do pozostałych objawów niepożądanych można zaliczyć przewlekłe zaparcia (gdyż opioidy mogą łączyć się z receptorami w układzie pokarmowym), wstrząs kardiogenny czy supresję układu immunologicznego. Dodatkowo wykazują skłonność do rozwoju uzależnień. W związku z tym ich stosowanie powinno być ograniczone do koniecznych przypadków.

Opioidy wpływają również na układ wewnątrzwydzielniczy, ponieważ hamują sekrecję gonadoliberyny w podwzgórzu. U kobiet niektóre z tych substancji prowadzą do zaburzeń miesiączkowania, zaś około 60% z nich zadeklarowało także znaczny spadek libido. Z kolei u mężczyzn zauważa się spory ubytek poziomu testosteronu.

Bibliografia

  1. Krajnik M., Żylicz Z., Mechanizmy działania przeciwbólowego opioidów, Polska Medycyna Paliatywna, 2/2003.
  2. Przewłocka B., Podstawowe mechanizmy działania przeciwbólowego opioidów, Medycyna Paliatywna w Praktyce, 2/2017.
  3. Kruszyńska A., Słowińska-Srzednicka J., Wpływ opioidów na układ endokrynny, Postępy Nauk Medycznych, 12/2017.
Polecane produkty:
Rehabilitacja Wrocław