Beta-blokery

Beta-blokery to leki blokujące receptory beta-adrenergiczne. Stanowią najczęściej stosowane środki w terapii nadciśnienia tętniczego.

Jak działają beta-blokery?

Mechanizm działania beta-blokerów jest stosunkowo złożony. Wynika z ich oddziaływania na czynniki humoralne oraz hemodynamikę układu naczyniowego. Stosowanie tych leków:

• zmniejsza pojemność minutową serca;
• hamuje wydzielanie reniny;
• zwiększa wytwarzanie przedsionkowego peptydu natriuretycznego;
• zwiększa syntezę prostacykliny;
• hamuje uwalnianie noradrenaliny (jako rezultat blokady presynaptycznych receptorów beta).

W ostatnich latach popularność na rynku medycznym i farmaceutycznym zdobyły beta-blokery nowej generacji, które charakteryzują się wydłużonym czasem działania hipotensyjnego oraz neutralnością metaboliczną. Niektóre z nich wykazują dodatkowo działanie antyoksydacyjne lub poprawiające czynność i strukturę śródbłonka naczyniowego. Tego typu nowe leki rozszerzają naczynia krwionośne, nie wpływając w początkowym okresie na opór obwodowy. W dalszym działaniu zmniejszają jednak w sposób umiarkowany opór obwodowy, w przeciwieństwie do leków starej generacji, które powodowały jego wzrost.

Zobacz również: Jak obniżyć ciśnienie krwi?

Podział beta-blokerów

Beta-adrenolityki dzielą się na selektywne i nieselektywne w odniesieniu do wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (WAS). Obie grupy mogą posiadać wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną lub też jej nie mieć. Dodatkowo wyróżnia się beta-adrenolityki działające jednocześnie na receptory beta oraz alfa.

Podsumowując, beta-blokery dzieli się na:

• nieselektywne z WAS – np. pindolol czy alprenolol;
• nieselektywne bez WAS – np. tymolol czy propranolol;
• selektywne z WAS – np. acebutolol czy celiprolol;
• selektywne bez WAS – np. atenolol czy bisoprolol.

Beta-blokery są niejednorodne pod względem farmakologicznym. Różnice te obejmują między innymi selektywność względem receptora czy zdolność do rozpuszczania w tłuszczach. Beta-adrenolityki łączące zdolność blokady receptorów alfa i beta posiadają jednocześnie zdolność stymulacji receptorów beta-adrenolitycznych, oprócz ich hamowania (stąd nazwa). Tego typu lekami są: labetalol, bucinolol czy karwedilol. Leki nowej generacji (np. karwedilil) charakteryzuje się wydłużonym czasem działania, neutralnością metaboliczną oraz działaniem antyoksydacyjnym.

Warto wiedzieć, że leki tej grupy korzystnie wpływają na ewentualne powikłania narządowe nadciśnienia tętniczego. Zmniejszają bowiem przerost mięśnia sercowego i mikroalbuminurię. Zgodnie z ogólnie przyjętymi wytycznymi, leki beta-adrenolityczne stosuje się w terapii nadciśnienia tętniczego z dławicą piersiową, przebytym zawałem serca lub niewydolnością serca. Stosuje się je również w ciąży i przy chorobach oczu, np. jaskrze.

Beta-blokery – skutki uboczne

Do najpoważniejszych skutków ubocznych stosowania beta-blokerów starej generacji zalicza się między innymi:

• bradykardię;
• zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego;
• niekorzystne działanie metaboliczne;
• zmęczenie;
• senność;
• zaburzenia potencji;
• upośledzenie tolerancji wysiłku fizycznego.

Z tego względu istnieją liczne zastrzeżenia dotyczące beta-blokerów starej generacji, a ich podaż niejednokrotnie wzbudza kontrowersje. Od 2007 roku jako środki pierwszego rzutu w monoterapii lub terapii skojarzonej nadciśnienia tętniczego zaleca się preparaty nowej generacji (wspólnie z diuretykami, antagonistami wapnia lub sartanami).

Należy także pamiętać, że odstawienie beta-blokerów może wiązać się z nagłą reakcją organizmu na tę zmianę. Może się to manifestować wzrostem aktywności nerwowego układu współczulnego, podwyższeniem ciśnienia krwi, tachykardią lub ryzykiem ostrego niedokrwienia mięśnia sercowego.

Przeciwwskazania do stosowania beta-blokerów

Wśród przeciwwskazań do stosowania leków nowej generacji znajdują się:

• astma oskrzelowa;
• zaburzenia przewodzenia w postaci bloku przedsionkowo-komorowego II stopnia i bloku przedsionkowo-komorowego III stopnia;
• stany spastyczne oskrzeli.

Z kolei w odniesieniu do leków starej generacji do przeciwwskazań należy dodatkowo włączyć miażdżycę zarostową tętnic kończyn dolnych i łuszczycę.

Bibliografia

1. Szczęch R., Narkiewicz K., Łagodny przerost prostaty, Choroby Serca i Naczyń, 1/2009.
2. Kaźmierczak E., Jabłecka A., Korzeniowska K., Leczenie nadciśnienia tętniczego – część 1, Farmacja Współczesna, 2/2009.
3. Szczeklik A., Choroby wewnętrzne, Tom I, Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, Kraków 2006.

Koenzym Q10 kapsułki Koenzym Q10 to jeden z najważniejszych antyoksydantów. Nie tylko tylko chroni organizm przed wolnymi rodnikami. Bierze on również udział w każdej, podstawowej funkcji komórki ... Zobacz więcej...