Metformina to doustny lek hipoglikemiczny będący obecnie najczęściej stosowanym środkiem w terapii cukrzycy typu 2. Znajduje jednak więcej zastosowań. Na wszystkie dostępne w Polsce preparaty z metforminą konieczna jest recepta od lekarza.
Jak działa metformina?
Metformina wykazuje wszechstronne działanie antyhiperglikemiczne. Obejmuje ono:
- hamowanie wątrobowej produkcji glukozy;
- nasilanie beztlenowej przemiany glukozy;
- pobudzanie obwodowego działania insuliny (prawdopodobnie dzięki aktywacji transportera
glukozy GLUT4); - hamowanie jelitowego wchłaniania glukozy (raczej w dawkach większych niż lecznicze).
Dodatkowo podczas przyjmowania omawianego leku zauważa się zmniejszanie masy ciała, poprawę profilu lipidowego oraz obniżanie ciśnienia tętniczego krwi. W przeciwieństwie do pochodnych sulfonylomocznika, metformina nie stymuluje uwalniania insuliny. Mechanizm jej działania obejmuje bowiem zwiększanie obwodowego wychwytu glukozy, zmniejszanie glukoneogenezy, a także stymulowanie insulinowrażliwości, co powoduje zahamowanie hiperinsulinemii.
Metformina – fizjologia działania
Metformina nie jest metabolizowana, w związku z czym niemal 90% podanej dawki ulega wydaleniu wraz z moczem już w ciągu 12 godzin. W żołądku i jelitach absorpcja nie jest całkowita. Szacuje się, że pełna biodostępność tego leku po podaniu doustnym wynosi około 50-60% po 0,5-1,5 godzinie.
Omawiany lek pobudza uwalnianie kinazy białkowej aktywowanej przez AMP. Wpływa ona na równowagę energetyczną ustroju, ponieważ reguluje gospodarkę węglowodanową oraz lipidową. Metformina hamuje również syntezę kwasów tłuszczowych oraz zwiększa uwalnianie glukagonopodobnego peptydu.
Wskazania do stosowania metforminy
Głównym wskazaniem do zastosowania tego leku jest cukrzyca typu 2, szczególnie przy współistniejącej otyłości (insulinoporność). Wskazaniem są również inne stany związane z insulinoopornością (są to jednak wskazania względne), takie jak zespół metaboliczny czy zespół wielotorbielowatych jajników.
Ciekawostką jest, że lek ten coraz częściej wykorzystuje się w leczeniu samej otyłości, gdyż w bardzo dużym stopniu sprzyja redukcji masy ciała oraz zwiększa insulinowrażliwość w populacji otyłych osób dorosłych – zarówno ze współistniejącą cukrzycą, jak i bez tej choroby. Często zaznacza się wpływ przyjmowania tego leku na zwiększenie uczucia sytości i w rezultacie ograniczenie podaży pokarmu. Wykazano, że stosowanie metforminy wiązało się z utratą tkanki tłuszczowej, przy czym nie obserwowano spadku beztłuszczowej masy ciała. Metformina jest również coraz częściej stosowana u nastolatków otyłych bez współistniejącej cukrzycy, u których zmiana stylu życia nie przynosi oczekiwanych rezultatów.
Metformina – przeciwwskazania
Do głównych przeciwwskazań do przyjmowania tego leku należą:
- niewydolność nerek ze stężeniem kreatyniny powyżej 1,4 mg% u kobiet oraz powyżej 1,5 mg% u mężczyzn;
- niewydolność układu krążenia, niewydolność wątroby czy niewydolność oddechowa;
- stany niedotlenienia organizmu;
- alkoholizm;
- ciężkie oparzenia.
Dodatkowo nie należy podawać tego leku około 48 godzin przed planowaną operacją, jak również około 48 godzin po jej zakończeniu. Szczególną ostrożność powinny zachować osoby przebywające na diecie redukcyjnej, która dostarcza mniej niż 1000 kcal dziennie.
Skutki uboczne
Najpoważniejszym efektem ubocznym jest w tym przypadku zwiększone zagrożenie kwasicą mleczanową wskutek nasilenia beztlenowej przemiany glukozy. W rezultacie może nastąpić:
- niedotlenienie – niewydolność oddechowa, niewydolność serca;
- niedokrwienie dużych narządów – udar mózgu, zaawansowana choroba niedokrwienna i zawał serca, upośledzenie ukrwienia kończyn dolnych;
- niewydolność nerek;
- uszkodzenie wątroby.
W razie umiarkowanego zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych, np. w stłuszczeniu wątroby, należy podczas stosowania metforminy wykonywać kontrolne oznaczenia tych enzymów. Natomiast w wątpliwych sytuacjach należy monitorować stężenie kwasu mlekowego w surowicy. Wszystkim skutkom ubocznym można zapobiegać stosując lek zgodnie ze wskazaniami, przestrzegając przeciwwskazań oraz przez stosowanie odpowiednich dawek.
Bibliografia
- Szczeklik A., Choroby wewnętrzne, tom I, Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, Kraków 2006.
- Zdrojewicz Z., Belowska-Bień K., Metformina – nowe spojrzenie na stary lek, Family Medicine & Primary Care Review, 1/2013.
- Kargulewicz A., Bogdański P., Swora-Cwynar E., Musialik K., Grzymisławski M., Pozahipoglikemiczne efekty metforminy, Farmacja Współczesna, 6/2013.
- Grzybowska M., Bober J., Olszewska M., Metformina – mechanizmy działania i zastosowanie w terapii cukrzycy typu 2, Postępy Higieny i Medycyny Doświadczalnej, 65/2011.
Polecane produkty:
|
Spirulina + Chlorella – naturalne oczyszczanie organizmu
Spirulina i Chlorella to naturalny produkt, który dostarcza witaminy, minerały, a także inne niezbędne do prawidłowego funkcjonowania składniki odżywcze. Dodatkowo skutecznie wspomaga oczyszczanie organizmu, regulację metabolizmu i wzmacnianie układu … Zobacz więcej... |
