Buprenorfina to półsyntetyczny opioid będący pochodną tebainy. Wykazuje silne działanie przeciwbólowe, podobne do morfiny czy fentanylu. Stosuje się ją do uśmierzania różnego rodzaju bólu, od ostrego do przewlekłego.
Buprenorfina – działanie
Mechanizm działania tego leku jest złożony, ponieważ wpływa on nie tylko na receptory opioidowe, ale również na receptory dla nocyceptyny. Przez to działanie buprenorfiny jest około 30-100 razy silniejsze niż popularnej morfiny, a także o połowę dłuższe.
Substancja wchłania się dobrze po podaniu podjęzykowym, a jej biodostępność wynosi wówczas 15%. Podobnie sytuacja prezentuje się po podaniu transdermalnym. W tym drugim przypadku lek najlepiej wchłania się z górnej połowy pleców, zaś najgorzej z uda i brzucha. Po wchłonięciu, aż 96% leku wiąże się z białkami osocza, a następnie łatwo przenika przez barierę krew-mózg.
Buprenorfina ulega metabolizowaniu w wątrobie. W 80-90% jej metabolity są usuwane drogą żółci do przewodu pokarmowego, a niewielka część zostaje usunięta wraz z moczem.
Sposób podania buprenorfiny
Buprenorfina w leczeniu dolegliwości bólowych może być podawana drogą podjęzykową, doodbytniczą, parenteralną oraz transdermalną. Lek można podawać w postaci tabletek podjęzykowych 0,2 i 0,4 mg lub ampułek 0,3 mg, do czego wskazaniem są dolegliwości bólowe lekkie oraz umiarkowane. Omawiana substancja dobrze wchłania się ze śluzówki jamy ustnej, dlatego stosując tę drogę podania maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu osiąga się po 90 minutach.
Buprenorfina w postaci plastrów do przyklejania na skórę stosowana jest do uśmierzana silnych dolegliwości bólowych, np. tych występujących w przebiegu choroby nowotworowej.
Uzależnienie od opioidów
Buprenorfina uznawana jest za specyficzny lek opioidowy, ponieważ może być stosowana u osób wykazujących objawy uzależnienia. Można ją zatem z powodzeniem stosować w terapii substytucyjnej, gdyż:
- zmniejsza nasilenie objawów odstawiennych;
- jej czas działania jest długi, dzięki czemu częstotliwość podawania leku może być mniejsza;
- indukuje tolerancję skrzyżowaną, przez co osłabia efekt innych opioidów, które mogą być nielegalnie przyjmowane.
Z tego względu buprenorfina może być również stosowana po zakończeniu terapii silnymi opioidami.
Buprenorfina – działania niepożądane
Ryzyko wystąpienia depresji ośrodka oddechowego po podaniu tego leku jest niewielkie, ponieważ wykazuje on efekt pułapowy w odniesieniu do tego skutku ubocznego. Dzięki temu jest bezpieczniejszy niż większość leków opioidowych, które mogą spowodować depresję oddechową.
Unikalność i specyficzność buprenorfiny przekłada się na jej bezpieczeństwo i korzystny profil działań niepożądanych. Jedną z większych zalet jest brak działania supresyjnego na układ immunologiczny, co ma ogromne znaczenie wśród pacjentów onkologicznych.
Skutki uboczne stosowania leku zależą w dużej mierze od metody jego podania, przykładowo po zastosowaniu plastrów mogą wystąpić rumień i świąd. Do pozostałych skutków ubocznych, występujących stosunkowo często bez względu na sposób podania, należą:
- nudności i wymioty;
- zaparcia;
- zawroty i bóle głowy;
- obrzęki;
- przewlekłe uczucie zmęczenia;
- duszności.
Do objawów niepożądanych występujących rzadko można zaliczyć:
- suchość w ustach;
- obniżenie ciśnienia tętniczego krwi;
- zaburzenia snu i nadmierną senność;
- splątanie;
- niepokój.
Lek wpływa na zdolność obsługi maszyn i prowadzenia pojazdów mechanicznych, dlatego po zastosowaniu buprenorfiny należy zrezygnować z wykonywania tych czynności.
Buprenorfina – przeciwwskazania
Gorączka może zwiększyć przenikanie leku, w związku z czym jego stężenie w osoczu może gwałtownie wzrosnąć. Należy wziąć to pod uwagę dawkując ten preparat.
Do przeciwwskazań do zastosowania buprenorfiny należą:
- nadwrażliwość na substancję czynną;
- niewydolność oddechowa;
- nadmierna męczliwość mięśni;
- majaczenie alkoholowe;
- ciąża.
Dodatkowo nie powinno się jej stosować, jeśli w ciągu ostatnich 2 tygodni przyjmowało się inhibitory monoaminooksydazy.
Polecane produkty:
|
Kolagen w proszku na stawy, kości i skórę
Kolagen bioalgi zawiera aż 97% hydrolizowanego kolagenu. Jego opatentowana formuła sprawia, że wchłanialność jest na bardzo wysokim poziomie. Wspomaga łagodzenie objawów już istniejących chorób stawów, dodatkowo zapobiegając pojawianiu się nowych. Zobacz więcej... |
|
Kwas hialuronowy na stawy i skórę
Kwas hialuronowy zapewnia mazi stawowej właściwości lepko-sprężyste, przez co zmniejsza ból w stawach. Dodatkowo wypełnia przestrzenie w naskórku redukując zmarszczki. Sprawia, że skóra wygląda młodziej i polepsza się jej odcień, dając też efekt ... Zobacz więcej... |
Bibliografia
- Kocot-Kępska M., Przeklasa-Muszyńska A., Dobrogowski J., Buprenorfina – opioid o unikalnych właściwościach, Medycyna Paliatywna w Praktyce, 10/2016.
- Szałek E., Buprenorfina – wyjątkowy opioid, Geriatria, 11/2017.
