Fenotiazyny to grupa organicznych związków chemicznych charakteryzujących się obecnością w cząsteczce potrójnego pierścienia węglowego. Pochodne fenotiazyny są powszechnie stosowane w medycynie jako leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki).
Charakterystyka fenotiazyny
Fenotiazyna to związek posiadający trojpierścieniową budowę. Dwa pierścienie benzenu łączą się z atomem siarki i atomem wodoru. Do popularnie stosowanych w medycynie pochodnych omawianego związku należą między innymi:
- chlorpromazyna;
- perfenazyna;
- tiorydazyna.
Pochodne uzyskuje się zwykle poprzez wprowadzenie zmian w pozycji 2 i 10 pierścienia. Przykładowo, zastąpienie chloru bądź rodnika metylowego w pozycji 2 pierścienia znacznie podnosi siłę działania neuroleptyków w kierunku tłumienia aktywności ruchowej oraz osłabiania reakcji organizmu. Jednocześnie następuje zniesienie zachowań psychotycznych u ludzi. Także podstawienie grupy acetylowej przy pozycji 2 pierścienia powoduje uzyskanie silnych środków antypsychotycznych. Z kolei wprowadzenie grupy trójfluorometylowej w tej samej pozycji prowadzi do uzyskania środków przeciwwymiotnych i wykazujących działanie tłumienia aktywności ruchowej.
Rodzaje neuroleptyków
Powszechnie neuroleptyki dzieli się na 3 podstawowe grupy, w zależności od różnych podstawników w pozycji 10 pierścienia. Są to związki z:
- alifatycznym pierścieniem bocznym – np. chloropromazyna czy trifluoropromazyna;
- piperydynowym łańcuchem bocznym – np. tiorydazyna, mepazyna czy mesoridazyna;
- podstawinikiem piperazydynowym w pozycji 10 pierścienia – np. perfenazyna, flufenazyna, acetofenazyna.
Druga grupa neuroleptyków charakteryzuje się najmniejszymi skutkami ubocznymi, w związku z czym uznawana jest za najbezpieczniejszą. Z kolei najsilniej działające leki to neuroleptyki z ostatniej, trzeciej grupy.
Jak działają fenotiazyny?
Fenotiazyny wpływają bezpośrednio na układ dopaminowy w mózgu, w efekcie czego nasilają czas obrotu dopaminy w określonych strukturach ośrodkowego układu nerwowego. Jednocześnie zauważa się wzrost kwasu homowanilinowego w płynie mózgowo-rdzeniowym. Działanie tych leków na układ nerwowy opiera się na:
- hamowaniu wychwytu noradrenaliny i serotoniny w korze mózgu;
- blokowaniu receptorów dopaminowych;
- hamowaniu uwalnainia hormonu wzrostu przez wpływ na podwzgórze;
- obniżaniu sekrecji ACTH (tylko w niektórych przypadkach);
- wywoływaniu depresji funkcjonalnej pnia mózgu.
Nie wyjaśniono do końca wpływu tych środków na czynność rdzenia kręgowego. Zdania są wciąż podzielone. Część badaczy uważa, że neuroleptyki fenotiazynowe wpływają w bardzo niewielkim stopniu na odruchy rdzeniowe, pozostali zaś twierdzą, że działają one hamująco na niektóre z odruchów.
Podczas stosowania fenotiazyn zauważa się nie tylko stłumienie reakcji organizmu i zniesienie zachowań psychotycznych. Jednocześnie następuje bowiem spadek wydzielania śliny i potu, hamowanie ejakulacji u mężczyzn i słabe wiotczenie mięśni szkieletowych. Następują znaczne zmiany w układzie hormonalnym. Dochodzi bowiem do zaburzenia syntezy prolaktyny, obniżenia poziomu hormonów płciowych czy obniżenie syntezy hormonu wzrostu. Pacjenci wskazują na zwiększenie apetytu i przybieranie na wadze.
Wpływ trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych oraz pochodnych fenotiazyny na obraz EKG charakteryzuje się poszerzeniem i rozdwojeniem załamków T oraz wydłużeniem odstępów QT. Rzadziej obserwuje się obniżenie odcinków ST i wzrost amplitudy załamków U. W efekcie wydłużenie odstępów QT stwarza predyspozycję do wystąpienia częstoskurczu komorowego.
Kiedy stosować fenotiazyny?
Fenotiazyny stosuje się w leczeniu wielu chorób i dolegliwości natury psychicznej. Preparaty zawierające pochodne fenotiazyny stosuje się najczęściej w terapii dolegliwości takich jak:
- schizofrenia;
- zaburzenia afektywne dwubiegunowe;
- depresja z objawami psychotycznymi lub depresja lekooporna;
- różnego rodzaju psychozy;
- znacznego stopnia drażliwość i agresja u dzieci ze spektrum autyzmu.
Znacznie rzadziej leki te stosuje się w przypadku zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych, zespołu stresu pourazowego czy zaburzeń osobowości. Fenotiazyny są przepisywane zawsze po szczegółowym zapoznaniu się z problemem pacjenta i obserwacji jego zachowań. U dzieci leki te stosuje się tylko wtedy, gdy żadne inne środki nie przynoszą rezultatów, a dziecko cierpi na poważne zaburzenia psychotyczne.
Zobacz również: Depresja poporodowa.
Bibliografia
- Roliński Z., Eksperymentalne i kliniczne znaczenie neuroleptyków pochodnych fenotiazyny, Medycyna Weterynaryjna, 2/XXXIII.
- Szczeklik A., Choroby wewnętrzne, tom I, Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, Kraków 2006.
- Stahl S., Podstawy psychofarmakologii. Leki przeciwpsychotyczne i normotymiczne, Wydawnictwo Via Medica, Gdańsk 2007.
Polecane produkty:
|
Mata do akupresury (mata z igłami)
Mata do akupresury posiada specjalne igły. Ma działanie terapeutyczne i wykorzystywana jest na różne okolice ciała w celu zmniejszenia bólów, regulacji napięcia mięśniowego i wielu innych schorzeń. Zobacz więcej... |
|
Mata z kolcami
Mata z kolcami została wykonana z materiałów wytrzymałych i odpornych, a zarazem bezpiecznych. Regularnie stosowana w domowym zaciszu, niweluje liczne dolegliwości bólowe. Zobacz więcej... |
